Метформин для собак, Сахарный диабет у кошек

Метформин для собак

Раз в день протираем лапки меду подушечек хлоргексидином, иногда прыскаем монклавитом. Значимое увеличение массы тела было связано с применением пиоглитазона. Некоторые препараты могут ухудшать контроль над уровнем сахара в крови, снижая гипогликемическое действие метформина, например, глюкагон, тиазидные и другие диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазины, препараты щитовидной железы, в том числе левотироксин натрия, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и изониазид.




Существуют данные о том, что их применение способствует продлению жизни модельных организмов caenorhabditis elegans , дрозофила фруктовая , домовая мышь , серая крыса и др. Впоследствии они могут быть применены для улучшения жизни человека.

Однако к настоящему моменту нет препаратов, которые достоверно способны замедлить старение человека. Для небольшого в настоящее время разнообразия геропротекторов можно выделить следующие классификации. Синтетические соединения на основе природных геропротекторов, рапамицин, SkQ и др. Существует множество работ, показывающих геропротекторные свойства некоторых антиоксидантов. Однако нет однозначной корреляции между антиоксидантными свойствами и продлением жизни.

Для природных антиоксидантов витамины А , Е и С , карнозин , каротиноиды , янтарная кислота , берберин , гормоны дигидроэпиандростерон ДГЭА и др. Среди синтетических антиоксидантов, можно выделить митохондриально-адресованные антиоксиданты SkQ , mitoQ и др. Для SkQ1 существует большое число данных о его геропротекторных свойствах [2]. Также некоторые данные свидетельствуют о геропротекторном эффекте фуллеренов C60 в качестве антиоксидантов. Регуляторы сигнальных путей.

Существуют вещества, способные активировать или ингибировать определенные сигнальные пути , связанные с процессами старения; некоторые из них имеют геропротекторные свойства. Например, рапамицин — ингибитор mTOR-сигнального пути. К настоящему моменту, во многих работах показаны его геропротекторные свойства [3]. Белки семейства сиртуинов являются регуляторами сигнальных путей , связанных со старением. В ряде случаев для их активаторов например, ресвератрол обнаруживаются геропротекторные свойства.

Сенолитики избирательно инициируют гибель постаревших клеток , что в некоторых случаях может вести к увеличению продолжительности жизни.

CR-миметики CR — от англ. Веществами-кандидатами этой группы с некоторыми геропротекторными свойствами являются ресвератрол , оксалоацетат , 2-дезокси-D-глюкоза 2DG и др. Применение некоторых пептидных препаратов, представляющих собой наборы коротких пептидов, во многих случаях оказывает положительный эффект на снижение развития старческих заболеваний.

Нейропептиды могут обладать нейропроекторным действием например, кортексин способен стимулировать репаративные процессы в головном мозге после стрессовых воздействий с наибольшей эффективностью у лиц пожилого возраста ; экстракт простаты может быть эффективен при возрастных нарушениях функции простаты и т. К настоящему моменту официально утверждённое лекарство не может быть направлено на борьбу со старением, потому что старение не считается заболеванием. Тем не менее, стратегии использования геропротекторов для продления жизни человека обсуждаются [6].

Существуют уже используемые в медицине препараты с геропротекторными свойствами рапамицин , метформин. Несмотря на то, что на данный момент нет препаратов, которые достоверно способны замедлить старение человека, на рынке существуют препараты, которые пропагандируются как геропротекторы например, Геровиталь H3 , хотя нет никаких доказательств их действия на процессы старения.

В отличие от гериатрических средств, предназначенных для лечения заболеваний у пожилых или улучшении качества жизни, геропротекторы могут применяться в молодом и зрелом возрасте. Рапамицин — иммунодепрессант, его использование приводит к увеличению продолжительности жизни многих организмов. Рапамицин является ингибитором mTOR сигнального пути и обладает противораковой активностью.

В впервые было показано, что рапамицин продлевает жизнь эукариот [7]. Позже в различных исследованиях наблюдалось увеличение продолжительности жизни мышей.

У мышей рапамицин увеличивает продолжительность жизни благодаря своим антираковым свойствам, замедляя и ингибируя образование новых опухолей и разрастание старых [9] [10]. Таким образом, рапамицин мог бы рассматриваться как возможный антивозрастной препарат для людей уже в возрасте, но в высоких дозах он может подавлять иммунную систему человека, делая его более подверженным инфекциям.

Метформин — препарат, используемый для лечения сахарного диабета II типа. Кроме того, исследуется его применение при других заболеваниях, а также в качестве геропротектора. В то же время более высокие дозы оказались токсичными, и продолжительность жизни получавших их мышей была невысока [11]. Другой эксперимент, проводившийся на аскаридах , показал важную роль активации AMPK АМФ-активируемая протеинкиназа , которая играет роль в передаче сигналов инсулина , системного энергетического баланса и метаболизме глюкозы и жиров.

Метформин вызывает увеличение количества токсичных молекул кислорода в клетке, но это имеет обратный эффект и увеличивает продолжительность жизни клеток в долгосрочной перспективе. Черви, получавшие метформин, старели гораздо медленнее и дольше оставались здоровыми [12]. Нужны дальнейшие исследования, чтобы показать возможность экстраполяции полученных данных на человека. Было показано, что альфа-эстрадиол улучшает метаболическую функцию, повышает чувствительность к инсулину и уменьшает жир и воспаление у старых самцов мышей.

SkQ — класс митохондриально-направленных антиоксидантов. SkQ может задерживать развитие некоторых признаков старения и увеличивать продолжительность жизни самых разных животных [14]. В зависимости от вида, вещество может снижать раннюю смертность, увеличивать среднюю продолжительность жизни и продлевать максимальный возраст подопытных животных.

Кроме того, возможно использование SkQ при лечении старческих заболеваний. SkQ1 используется в качестве действующего вещества глазных капель «Визомитин» от синдрома сухого глаза , наиболее часто проявляющегося в старости. Препараты на основе SkQ планируется применять также при других старческих заболеваниях, в том числе нейродегенеративных заболеваниях и др. В исследованиях по изучению препаратов способствующих долголетию [15] , было продемонстрировано, что собаки [16] , мыши [17] и крысы [18] , получавшие малые дозы депренила селегилина или BPAP, жили значительно дольше, чем их сверстники, получавшие физиологический раствор.

Однако в опытах с крысами-долгожителями BPAP не смог улучшить когнитивные способности, а также не смог еще больше продлить продолжительность их жизни, что свидетельствует об «эффекте потолка» выше которого продление пока невозможно [19]. Куркумин является биологически активным красителем входящим в состав корня куркумы, которая с глубокой древности используется для лечения различных заболеваний и в первую очередь для лечения воспалительных состояний.

Обнадёживающие результаты проведённого клинического исследования с целью выяснить: "Поддерживают ли пищевые добавки куркумина здоровье и улучшают ли они физические и когнитивные функции у пожилых людей с повышенным риском инвалидности? Спермидин представляет собой алифатический полиамин , который образуется из путресцина. Он увеличивает продолжительность жизни дрожжей, червей, мух и мышей, что вероятно связано с его способностью стимулировать аутофагию. При этом люди, потреблявшие больше спермидина с пищей, имели более длительную продолжительность жизни.

При тестировании веществ на наличие геропротекторных свойств и изучении механизмов их действия используются модельные организмы: Caenorhabditis elegans , Drosophila melanogaster , грызуны мыши, крысы и др. В процессы старения вовлечены различные сигнальные пути.

Геропротекторы могут быть направлены на изменение в работе выключение или активацию участников таких путей. Методы поиска и скрининга геропротекторов активно разрабатываются. Одним из путей является анализ сетей генов по данным об экспрессии у молодых и взрослых организмов и клеток [29] [30] , поиск мишеней для возможных лекарств среди участников сигнальных путей, вовлеченных в процессы старения [31].

Также идет речь о поиске препаратов, модулирующих изменения на эпигенетическом уровне, которые происходят в процессе старения [32]. Существует база данных геропротекторов Geroprotectors, структурирующая данные об исследованиях потенциальных геропротекторов, содержащая порядка записей о различных веществах и их исследований в 13 модельных организмах к ноябрю [33].

Геропротекторы могут применяться в молодом и зрелом возрасте. Однако вопрос о безопасности их длительного применения требует изучения. Так, из данных литературы можно судить о том, что многие геропротекторы помимо положительного влияния на организм, обладают и выраженными побочными эффектами. Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Основная статья: Рапамицин. Основная статья: Метформин. Основная статья: Альфатрадиол. Основная статья: SkQ.

Основная статья: Визомитин. Алматы, ул. Толе Би Электронный адрес: info richter. Листок-вкладыш пересмотрен. Прочие источники информации. Общая характеристика лекарственного препарата. Каждая таблетка содержит 50 мг вилдаглиптин а и мг метформина гидрохлорида. Каждая таблетка содержит 50 мг вилдаглиптина и мг метформина гидрохлорида. Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Препарат Агарта Мет показан к применению у взрослых пациентов для лечения сахарного диабета 2 типа в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями :. Режим дозирования и способ применения. Режим дозирования. Режим дозирования препарата Агарта Мет следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости терапии. При применении препарата Агарта Мет не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу вилдаглиптина мг.

Для уменьшения выраженности нежелательных реакций НР со стороны органов желудочно-кишечного тракта ЖКТ , характерных для метформина, препарат Агарта Мет принимают во время еды. В случае пропуска приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно скорее.

Метформин для собак

Не рекомендуется прием двойной дозы препарата в течение 1 суток. Начальная доза препарата Агарта Мет при неэффективности монотерапии вилдаглиптином. Начальная доза препарата Агарта Мет при неэффективности монотерапии метформином. Начальная доза препарата Агарта Мет у пациентов, ранее получавших комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде отдельных таблеток. Стартовая доза препарата Агарта Мет в качестве начальной терапии у пациентов с СД 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений.

Комбинированная терапия препаратом Агарта Мет и производным сульфонилмочевины или инсулином. Доза препарата Агарта Мет рассчитывается исходя из дозы вилдаглиптина 50 мг 2 раза в день мг в день и метформина в дозе, равной принимаемой ранее в виде монопрепарата. Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. Перед началом терапии метформинсодержащими препаратами такими как Агарта Мет следует определить СКФ, далее следует контролировать данный показатель не реже 1 раза в год. В зависимости от текущего состояния функции почек следует соблюдать следующие рекомендации по дозировке действующих веществ препарата:.

Максимальная суточная доза составляет мг. При снижении функции почек может потребоваться уменьшение дозы.

Настал критический момент / Мордор в кольце / Окурку надо срочно заканчивать войну / №706 Юрий Швец

Начальная доза не должна превышать мг. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Метформин противопоказан. Если необходимая доза для одного из 2-х действующих веществ не доступна при применении препарата Агарта Мет, вместо комбинированного препарата следует использовать два отдельных монопрепарата вилдаглиптина и метформина. Пациенты с нарушением функции печени. Пациенты пожилого возраста. Метформин выводится почками. Поскольку у пациентов старше 65 лет часто отмечается нарушение функции почек, дозу препарата Агарта Мет у данных пациентов следует корректировать, основываясь на показателях функции почек.

При применении препарата у пациентов старше 65 лет необходимо регулярно контролировать функцию почек. Способ применения. Препарат Агарта Мет следует принимать во время или непосредственно после приема пищи для уменьшения выраженности нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с наличием метформина в составе препарата см. Поскольку у пациентов с нарушением функции печени в ряде случаев отмечался лактоацидоз, возможно, являющийся одной из нежелательных реакций НР при применении метформина, препарат Агарта Мет не следует применять у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями биохимических показателей функции печени.

Диабетический кетоацидоз следует корректировать инсулинотерапией. Особые указания и меры предосторожности при применении.

Метформин – вред и польза

С осторожностью. Нарушение функции печени. При применении вилдаглиптина зарегистрированы редкие случаи нарушения функции печени включая гепатит. Эти случаи, как правило, были бессимптомными, без клинических последствий, а после отмены терапии показатели функции печени возвращались к норме. При выявлении повышения активности аминотрансфераз следует провести повторное обследование с целью подтверждения результата, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до их нормализации.

После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя. Лактоацидоз представляет собой очень редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, наиболее часто возникающее при резком ухудшении функции почек, а также при кардиореспираторных синдромах, сепсисе.

При резком ухудшении функции почек происходит накопление метформина в организме, что способствует увеличению риска развития лактоацидоза. К другим факторам риска относятся: злоупотребление алкоголем, нарушение функции печени, неадекватно контролируемый сахарный диабет, кетоацидоз, продолжительное голодание, состояния, ассоциированные с гипоксией, а также одновременное применение лекарственных средств, способных вызывать лактоацидоз.

Диагностика лактоацидоза. Лактоацидоз характеризуется ацидозной одышкой, болью в животе, мышечными спазмами, астенией и гипотермией с последующей комой.

При развитии симптомов, позволяющих заподозрить развитие лактоацидоза, пациенту следует прекратить прием препарата Агарта Мет и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Перед началом терапии следует определить СКФ, а также контролировать данный показатель периодически на фоне терапии препаратом. Поскольку метформин в значительной степени выводится почками, риск его накопления и развития лактоацидоза возрастает с увеличением степени тяжести нарушения функции почек.

Одновременное применение лекарственных препаратов, влияющих на функцию почек или распределение метформина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными влиять на функцию почек, оказывающих выраженное влияние на гемодинамику или ингибирующие почечный транспорт и повышающие системную экспозицию метформина.

Применение йодсодержащих рентгенконтрастных средств для внутрисосудистого введения. Внутривенное введение рентгенконтрастных йодсодержащих средств может провоцировать развитие контраст-индуцированной нефропатии, приводя к аккумуляции метформина в организме и увеличению риска развития лактоацидоза.

Метформин для собак

Употребление алкоголя. Установлено, что этанол усиливает влияние метформина на метаболизм лактата. Алкогольная интоксикация ассоциирована с увеличением риска лактоацидоза, в особенности при длительном голодании, недостаточном питании и нарушении функции печени. Содержание витамина B Подобное снижение в очень редких случаях приводит к развитию анемии. При выявлении отклонений гематологических показателей от нормы следует уточнить этиологию таких нарушений и провести соответствующее лечение.

У некоторых пациентов например, пациентов с недостаточным потреблением или нарушениями всасывания витамина B 12 или кальция существует предрасположенность к снижению концентрации витамина B 12 в плазме крови. Сердечно-сосудистый коллапс шок , острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда и другие состояния, для которых характерна гипоксемия, ассоциированы с лактоацидозом, а также могут способствовать преренальной азотемии.

Метформин для собак

Хирургические вмешательства. Возобновление приема препарата возможно не ранее, чем через 48 часов после вмешательства или после восстановления перорального приема пищи после получения лабораторного подтверждения стабилизации функции почек.

Ухудшение состояния пациентов с СД 2 типа, ранее отвечавших на терапию. При выявлении ацидоза следует немедленно прекратить применение препарата и провести необходимые меры коррекции состояния пациента. Развитие гипогликемии наиболее вероятно у пожилых, ослабленных или истощенных пациентов, а также на фоне гипопитуитаризма, надпочечниковой недостаточности или алкогольной интоксикации.

У пожилых пациентов и у лиц, получающих бета-адреноблокаторы, диагностика гипогликемии может быть затруднена. Снижение эффективности гипогликемических средств. При стрессе лихорадке, травме, инфекции, хирургическом вмешательстве и т. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия.

Вилдаглиптин и метформин. При одновременном применении вилдаглиптина мг 1 раз в сутки и метформина мг 1 раз в сутки клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между ними отмечено не было.

Лекарственные взаимодействия для каждого действующего вещества хорошо изучены. Ниже представлена имеющаяся информация по взаимодействию для каждого действующего вещества.

Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом ферментов системы цитохрома Р CYP , а также не ингибирует и не индуцирует эти изоферменты, его взаимодействие с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами P CYP , маловероятно.

Клинически значимого взаимодействия вилдаглиптина с пероральными препаратами, наиболее часто применяемыми при лечении СД 2 типа глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином или обладающими узким терапевтическим диапазоном амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином не установлено. Фуросемид увеличивает C max и AUC метформина, но не влияет на его почечный клиренс. Метформин снижает C max и AUC фуросемида и также не влияет на его почечный клиренс. Нифедипин увеличивает всасывание, C max и AUC метформина; кроме того, он увеличивает выведение его почками.

Метформин практически не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина. Метформин, в целом, снижает C max и AUC глибенкламида, однако величина эффекта сильно варьирует. По этой причине клиническое значение подобного взаимодействия остается неясным. Йодсодержащие рентгенконтрастные средства. Препараты, снижающие клиренс метформина. При совместном применении с метформином:.

Другие препараты. У пациентов, получающих терапию метформинсодержащими препаратами например, препарат Агарта Мет в начале лечения, а также при одновременном применении перечисленных выше лекарственных препаратов следует тщательно контролировать функцию почек.

У здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола, а также при применении метформина и ибупрофена не наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей. Некоторые препараты могут вызывать гипергликемию и способствуют снижению эффективности гипогликемических средств.

К подобным препаратам относятся тиазиды и другие диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, препараты гормонов щитовидной железы, в том числе левотироксин натрия, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и изониазид.

При одновременном применении подобных препаратов или, напротив, в случае их отмены рекомендуется тщательно оценивать эффективность контроля гликемии, а также корректировать дозу метформина. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется применение инсулина. При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Диабет 2 типа: Метформин / Глюкофаж / Сиофор = Плюсы и Риски. Факты, о которых многие не знают!

Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия. Фертильность, беременность и лактация. Адекватные данные по применению вилдаглиптина в комбинации с метформином у беременных женщин отсутствуют. В доклинических исследованиях вилдаглиптина выявлена репродуктивная токсичность при применении в высоких дозах. В исследованиях на животных не было выявлено признаков репродуктивной токсичности метформина. Исследования на животных не выявили признаков тератогенного действия вилдаглиптина и метформина, однако при применении в дозах, токсичных для беременных самок, было продемонстрировано их фетотоксическое действие см.

Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Агарта Мет не следует принимать во время беременности. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в женское грудное молоко, однако доказано, что метформин в небольших количествах проникает в женское грудное молоко. В связи с потенциальным риском развития гипогликемии у новорожденного, связанной с проникновением метформина в грудное молоко, и отсутствия данных для вилдаглиптина, применение препарата Агарта Мет во время грудного вскармливания противопоказано.

В исследованиях у животных применение вилдаглиптина в дозах, в раз превышающих рекомендуемые, не вызывало нарушений фертильности. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.

Пациентам, у которых может возникать головокружение как нежелательная реакция, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Нежелательные реакции. Резюме профиля безопасности. Представленные ниже данные относятся к применению вилдаглиптина и метформина в монотерапии и в комбинации. Отмечены редкие случаи развития ангионевротического отека на фоне терапии препаратом со сходной частотой в контрольной группе.

Наиболее часто случаи ангионевротического отека отмечались при применении препарата в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и-АПФ. В большинстве случаев ангионевротический отек был легкой степени и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

На фоне терапии вилдаглиптином редко отмечались нарушения функции печени включая гепатит бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешались самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. Повышение активности «печеночных» ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.

Вилдаглиптин не оказывал влияния на массу тела при добавлении к метформину. Ниже приведены НР, возможные как при применении комбинированной терапии вилдаглиптином и метформином, так и монопрепаратов вилдаглиптина и метформина. НР, возможные при применении комбинации вилдаглиптина и метформина. Нарушения метаболизма и питания: часто — гипогликемия. Нарушения со стороны нервной системы : часто — тремор, головная боль, головокружение; нечасто — повышенная утомляемость.

Желудочно-кишечные нарушения : часто — тошнота. Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо изменений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином. Изучение применения комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве стартовой терапии при сахарном диабете 2 типа не выявило отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков. В комбинации с инсулином. В группе вилдаглиптина отмечены случаи гипогликемии тяжелой степени у двух пациентов, в группе плацебо — у 6 пациентов.

НР у пациентов, получавших вилдаглиптин 50 мг 2 раза в день в комбинации с инсулином с метформином или без него , представлены ниже. Нарушения со стороны нервной системы : часто — головная боль. Желудочно-кишечные нарушения : часто — тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — диарея, метеоризм. Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение концентрации глюкозы в крови.

Общие нарушения и реакции в месте введения : часто — озноб. В комбинации с препаратами сульфонилмочевины. Случаев отмены препарата, связанных с развитием НР в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом, отмечено не было. В группе вилдаглиптина отмечен один эпизод гипогликемии тяжелой степени. НР у пациентов, получавших вилдаглиптин 50 мг 2 раза в день в комбинации с метформином и препаратами сульфонилмочевины, представлены ниже.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, тремор. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : часто — гипергидроз. Общие нарушения и реакции в месте введения : часто — астения. Вилдаглиптин в монотерапии. Инфекции и инвазии: очень редко — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит. Нарушения метаболизма и питания : нечасто — гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль. Желудочно-кишечные нарушения : нечасто — запор. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани : нечасто — артралгия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — периферические отеки. При применении комбинированной терапии вилдаглиптином и метформином не отмечалось клинически значимого повышения частоты вышеуказанных НР, отмечавшихся при приеме вилдаглиптина. Серьезных и тяжелых НР не было выявлено.

Монотерапия вилдаглиптином не оказывала влияния на массу тела. Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в монотерапии. Пострегистрационные исследования. Желудочно-кишечные нарушения : частота неизвестна — панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит разрешившийся самостоятельно после отмены лекарственного препарата , повышение активности «печеночных» ферментов разрешившееся самостоятельно после отмены лекарственного препарата.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани : частота неизвестна — миалгия, артралгия, в редких случаях выраженная. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна — крапивница, эксфолиативное и буллезное поражения кожи, включая буллезный пемфигоид.

Метформин в монотерапии. Нарушения метаболизма и питания : очень часто — снижение аппетита; очень редко — лактоацидоз. Желудочно-кишечные нарушения : очень часто — метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; часто — дисгевзия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции в частности, эритема, зуд, крапивница. Лабораторные и инструментальные данные : очень редко — уменьшение всасывания витамина B12, изменение показателей функции печени. Уменьшение всасывания витамина B12 и снижение его концентрации в сыворотке крови на фоне применения метформина отмечалось очень редко у пациентов, получавших препарат в течение длительного времени, и, как правило, не представляло клинического значения.

Следует учитывать возможность уменьшения всасывания витамина B12 у пациентов с мегалобластной анемией. Отдельные случаи отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы или случаи гепатита, которые наблюдались на фоне применения метформина, разрешались после его отмены.

Если отмечено ухудшение клинического течения любого из указанных в инструкции нежелательных реакций или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата.

Метформин для собак

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата. Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина LAY может быть удален из организма путем гемодиализа. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина — гемодиализ. В случае передозировки необходимо проводить соответствующее симптоматическое лечение, основываясь на состоянии пациента и клинических проявлениях.

Фармакодинамические свойства. Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; комбинации преоральных гипогликемических средств. Механизм действия. В состав препарата Агарта Мет входят два гипогликемических средства с разными механизмами действия: вилдаглиптин, относящийся к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 ДПП-4 , и метформин в форме гидрохлорида , представитель класса бигуанидов.

Комбинация этих компонентов позволяет более эффективно контролировать концентрацию глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа СД 2 типа в течение 24 часов. Вилдаглиптин, представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент ДПП-4, улучшая гликемический контроль. Ингибирование активности ДПП-4 вызывает увеличение как базального, так и постпрандиального эндогенного уровня инкретиновых гормонов: глюкагоноподобного пептида 1 типа ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида ГИП.

Метформин снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и снижает инсулинорезистентность за счет усиления захвата и утилизации глюкозы периферическими тканями.

Метформин индуцирует внутриклеточный синтез гликогена, действуя на гликогенсинтетазу, и усиливает транспорт глюкозы некоторыми мембранными белками переносчиками глюкозы GLUT-1 и GLUT Фармакодинамические эффекты.

Безопасность и эффективность отдельных компонентов препарата, а также одновременное их применение были изучены ранее в клинических исследованиях, где установлен дополнительный положительный эффект добавления вилдаглиптина к терапии метформином у пациентов с неадекватно контролируемым СД 2 типа. В клинических исследованиях вилдаглиптин не оказывал влияния на массу тела при добавлении к метформину.

Применение вилдаглиптина у пациентов с СД 2 типа приводит к быстрому и полному ингибированию активности ДПП-4, которое наблюдается на протяжении 24 часов. Снижение повышенной концентрации глюкагона после еды, в свою очередь, вызывает снижение инсулинорезистентности. Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечалось снижение концентрации липидов в плазме крови после приема пищи, данный эффект не связан с улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы и опосредованным влиянием вилдаглиптина на активность инкретиновых гормонов.

Известно, что повышение концентрации ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

Метформин улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с СД 2 типа, снижая концентрацию глюкозы в плазме крови как до, так и после еды. В отличие от производных сульфонилмочевины, метформин не вызывает гипогликемии ни у пациентов с СД 2 типа, ни у здоровых людей за исключением особых случаев.

Терапия препаратом не приводит к развитию гиперинсулинемии. При применении метформина секреция инсулина не меняется, в то время как концентрация инсулина в плазме крови натощак и в течение дня может снижаться. При применении метформина в терапевтических дозах в клинических исследованиях средней продолжительности, а также в длительных клинических исследованиях отмечено благоприятное влияние на метаболизм липопротеидов вне зависимости от его влияния на гликемию: снижение концентрации общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетические свойства. Прием пищи не влияет на степень и скорость всасывания вилдаглиптина в составе препарата Агарта Мет. Кроме того, на фоне приема пищи замедлялось всасывание метформина, что приводило к увеличению времени достижения максимальной концентрации Т mах , от 2,0 до 4,0 ч. Подобное изменение C mах и AUC на фоне приема пищи отмечалось и в случае применения метформина в отдельности, однако в последнем случае изменения были менее значительными.

Влияние пищи на фармакокинетику вилдаглиптина и метформина в составе препарата Агарта Мет не отличалось от такового при приеме обоих препаратов в отдельности. При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его С max достигается через 1,75 часа после приема. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания и AUC.

С max и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе. Препарат распределяется равномерно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения V ss составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В исследованиях in vivo у животных с дефицитом ДПП-4 отмечается частичное положительное влияние данного фермента на гидролиз вилдаглиптина. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома P По данным исследований in vitro вилдаглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты системы цитохрома CYP Линейность нелинейность. Сmax и AUC вилдаглиптина увеличиваются приблизительно пропорционально дозе при применении в диапазоне терапевтических доз.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость. У здоровых добровольцев мужского и женского пола различного возраста и с различным индексом массы тела ИМТ не отмечено изменений фармакокинетики вилдаглиптина.

Степень ингибирования активности ДПП-4 вилдаглиптином не меняется в зависимости от пола. Не отмечено влияния ИМТ на фармакокинетические параметры вилдаглиптина. Почечная недостаточность. У пациентов c нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4, 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY увеличивалась в 1,6, 3,2 и 7,3 раз, а метаболита BQS — в 1,4, 2,7 и 7,3 раз у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно.

Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией хронической болезни почек ХБП указывают на то, что показатели у данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Печеночная недостаточность. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено. Лица пожилого возраста. Фармакокинетика метформина у детей в возрасте не менее 10 лет не изучалась.

Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Метформин для собак

Этническая принадлежность. Этническая принадлежность не влияет на фармакокинетику вилдаглиптина. С mах достигается через 2,5 часа после приема.

При увеличении однократной дозы препарата от мг до мг и от мг до мг внутрь, отмечалось отсутствие зависимости фармакокинетических параметров от дозы. Этот эффект обусловлен не столько изменением выведения препарата, сколько замедлением его всасывания. На фоне приема пищи степень и скорость всасывания метформина также несколько снижались. Клиническое значение данных фактов не установлено. Метформин проникает в эритроциты вероятно усиление этого процесса со временем. При однократном внутривенном введении метформина здоровым добровольцам он выводится почками в неизмененном виде.